PALMA SANTIAGO DANIEL
Congresos y reuniones científicas
Título:
Dispersiones Sólidas ternarias de indometacina
Autor/es:
CASTRO, SILVINA; ARDUSSO, MARINA; ALLEMANDI, DANIEL; PALMA, SANTIAGO DANIEL
Lugar:
Mendoza
Reunión:
Congreso; Congreso Farmacéutico Argentino; 2007
Institución organizadora:
Confereracion Farmacéutica Argentina
Resumen:
Introducción: Las dispersiones sólidas (DS) son definidas como la
dispersión de uno o más principios activos en estado sólido en una
matriz inerte (soporte). Esta estrategia es aplicada en fármacos con baja
biodisponibilidad oral debido a su baja solubilidad acuosa. Como soporte
de una DS se pueden usar materiales hidrosolubles como
polietelenglicoles (PEG) o insolubles pero con alta capacidad de
absorción de agua como AcDiSol. Actualmente se estudia el efecto del
agregado de agentes tensioactivos como componentes ternarios de las
DSs para mejorar la eficiencia del sistema por un aumento de la
velocidad de disolución del fármaco. Objetivos: Evaluar el efecto de
polietilenglicol 6000 (PEG6000) y carboximetilcelulosa sódica
entrecruzada (AcDiSol) en DSs de Indometacina (I) (clase II, CBF).
Además se evaluó el uso de Palmitato de Ascorbilo (ASC16) como
tensioactivo en las DSs. Materiales: Indometacina (Parafarm,
Argentina), PEG 6000 (Fluka, Italia), AcDiSol (Parafarm, Argentina) y
ASC16 (Fluka, Italia). Métodos: Se prepararon DSs utilizando el
método de Fusión para PEG6000 y de disolución con solvente orgánico
para AcDiSol con I al 5, 10, 25 y 50% p/p con y sin ASC16 (al 5 y 10%)
y sus mezclas físicas. Se efectuaron ensayos de disolución (Medio:
Buffer pH:7,2 Método: Paleta. RPM:100 -37°C) para todos los sistemas.
Resultados y Discusión: Se observó que en las DSs con PEG6000 como soporte la velocidad de disolución y la solubilidad mejoraron principalmente a bajas concentraciones de I (5-10%), mientras que a concentraciones mayores de fármaco (25-50%) la velocidad de disolución fue mayor con AcDiSol. ASC16 mejora la velocidad de disolución para las DSs, siendo mas marcado este efecto para DSs con PEG6000. Conclusión: El uso de DSs mejora la velocidad de disolución y la solubilidad de I especialmente en presencia de ASC16. Esta estrategia puede ser aplicada al diseño de formas farmacéuticas sólidas conteniendo fármacos con problemas relacionados.
dispersión de uno o más principios activos en estado sólido en una
matriz inerte (soporte). Esta estrategia es aplicada en fármacos con baja
biodisponibilidad oral debido a su baja solubilidad acuosa. Como soporte
de una DS se pueden usar materiales hidrosolubles como
polietelenglicoles (PEG) o insolubles pero con alta capacidad de
absorción de agua como AcDiSol. Actualmente se estudia el efecto del
agregado de agentes tensioactivos como componentes ternarios de las
DSs para mejorar la eficiencia del sistema por un aumento de la
velocidad de disolución del fármaco. Objetivos: Evaluar el efecto de
polietilenglicol 6000 (PEG6000) y carboximetilcelulosa sódica
entrecruzada (AcDiSol) en DSs de Indometacina (I) (clase II, CBF).
Además se evaluó el uso de Palmitato de Ascorbilo (ASC16) como
tensioactivo en las DSs. Materiales: Indometacina (Parafarm,
Argentina), PEG 6000 (Fluka, Italia), AcDiSol (Parafarm, Argentina) y
ASC16 (Fluka, Italia). Métodos: Se prepararon DSs utilizando el
método de Fusión para PEG6000 y de disolución con solvente orgánico
para AcDiSol con I al 5, 10, 25 y 50% p/p con y sin ASC16 (al 5 y 10%)
y sus mezclas físicas. Se efectuaron ensayos de disolución (Medio:
Buffer pH:7,2 Método: Paleta. RPM:100 -37°C) para todos los sistemas.
Resultados y Discusión: Se observó que en las DSs con PEG6000 como soporte la velocidad de disolución y la solubilidad mejoraron principalmente a bajas concentraciones de I (5-10%), mientras que a concentraciones mayores de fármaco (25-50%) la velocidad de disolución fue mayor con AcDiSol. ASC16 mejora la velocidad de disolución para las DSs, siendo mas marcado este efecto para DSs con PEG6000. Conclusión: El uso de DSs mejora la velocidad de disolución y la solubilidad de I especialmente en presencia de ASC16. Esta estrategia puede ser aplicada al diseño de formas farmacéuticas sólidas conteniendo fármacos con problemas relacionados.
