Preparación y Caracterización de Complejos de Sulfametacina con ß-ciclodextrina y metil-ß-ciclodextrina

C. PESCI; A. DELRIVO; A. ZOPPI; M. LONGHI

Buenos Aires

Congreso; XI Congreso de Farmacia y Bioquímica Industrial,; 2009

Sociedad Argentina de Farmacia y Bioquímica Industrial (SAFYBI)

La Sulfametacina (SMT) (Fig. 1) es un antimicrobiano que pertenece a la familia de las sulfonamidas, utilizadas en la práctica clínica para el tratamiento de infecciones bacterianas. Este fármaco posee los siguientes valores de pKa: 7,4 y 2,65. Al igual que la mayoría de las sulfamidas, es escasamente soluble en agua, lo que dificulta su formulación e incide negativamente sobre su biodisponibilidad . Por esta razón, resulta muy interesante poder revertir este inconveniente, incrementando la hidrofilicidad y por consiguiente, la eficacia terapéutica. Las ciclodextrinas (CDs) son oligosacáridos cíclicos con una cavidad central lipofílica y una superficie externa hidrofílica. Son usadas en formulaciones farmacéuticas para aumentar la solubilidad, velocidad de disolución, estabilidad y biodisponibilidad de ciertos fármacos, por medio de la formación de complejos de inclusión La ciclodextrinas metiladas, como la Metil-ß-ciclodextrina (MßCD), son más convenientes para su utilización farmacéutica que la ciclodextrina original, a causa de su buena solubilidad acuosa y su escasa toxicidad . Con la finalidad de aumentar la hidrofilicidad de SMT, se estudió las interacciones entre SMTy CDs, para determinar si se formaban complejos de inclusión y si los mismos aumentaban la solubilidad acuosa del fármaco.