Congresos y reuniones científicas
Título:
Evaluación in vitro/in vivo de la eficacia del complejo hialuronano-timolol (hi-t) en el tratamiento de la hipertensión intraocular.
Autor/es:
BATTISTINI F.; TÁRTARA L.; OLIVERA M.; PALMA S.; MANZO R.
Reunión:
Congreso; XLV REUNIÓN CIENTÍFICA ANNUAL - Sociedad Argentina de Farmacología Experimental; 2013
Institución organizadora:
Sociedad Argentina de Farmacología Experimental
Resumen:
Existen antecedentes sobre la utilización de las denominadas
sales de hialuronano-fármaco (Hi-F) en formulaciones oftálmicas.
Sin embargo, no se dispone de información detallada sobre los
mecanismos que determinan una mayor eficacia de los F vehicu-
lizados. En este trabajo se desarrolla un estudio detallado utili-
zando la sal comercial HiNa y la forma ácida HiH como agentes
acomplejantes de T maleato (TM). Ambos complejos (HiNa-TM) y
(HiH-TM) exhibieron una alta condensación iónica (>97%), sin em-
bargo el primero exhibió mayor viscosidad. Asimismo, exhibieron
una capacidad equivalente de modular la liberación de T en celdas
bicompartimentales limitadas por una membrana semipermeable,
tanto frente a agua o solución fisiológica como medios receptores.
En el estudio comparativo de permeabilidad transcorneal in vitro
entre el complejo HiNa-TM y una solución equivalente de TM, se
observó una mayor velocidad de permeación del fármaco desde
TM respecto a HiNa-TM. Por último, el estudio comparativo de
la disminución de la presión intraocular (PIO) en conejos nor-
motensos utilizando como referencia la formulación comercial
de TM (Zopirol ® ) permitió observar que HiNa-TM produjo un
descenso de PIO cuya duración del efecto fue significativamente
incrementado. Sin embargo el efecto del complejo HiH-TM no se
diferenció de Zopirol. Estos nos permiten concluir que el acom-
plejamiento de T es efectivo con ambos sistemas (HiNa y HiH).
Que aun cuando ambos complejos modulan la liberación del T
en forma equivalente, la mayor bioadhesividad relacionada a la
viscoelasticidad de HiNa-TM, es determinante para prolongar in
vivo el efecto farmacodinámico. Por otra parte, aún cuando TM
exhibió mayor velocidad de permeación transcorneal in vitro que HiNa-TM el inicio y la intensidad del efecto farmacodinámico no
se vió afectado. En conclusión, tanto la alta afinidad del complejo,
como la viscosidad del sistema obtenido, son determinantes de
la mayor eficacia obtenida.