El objetivo general del presente proyecto es contribuir al mejoramiento de la salud humana, al avance científico y tecnológico, a la calidad productiva y a la utilización de recursos naturales, por medio del diseño y desarrollo de nuevos fármacos activos frente a diferentes zoonosis. El MT ha demostrado ser una estructura activa frente a diferentes agentes etiológicos de ZNS, presentando también actividad antimicrobiana y antioxidante.
Para la obtención de amidas, ésteres, ureas, carbamatos y carbonatos se usan comúnmente como intermediarios: cloruros de carbonilo, tales como fosgeno (CO2Cl), cloroformatos (ClCO2R), cloruros de ácido (RCOCl) y cloruros de carbamoilo (RNCOCl).
Dentro del grupo de estas azólidas, el
Se evaluó la actividad anti-Leishmania y la citotoxicidad mediante diferentes ensayos in vitro frente a L. panamensis y macrófagos humanos. En relación a los ensayos de citotoxicidad, los derivados MT-leucina y MT-fenilalanina presentan una CL50 de 61,6 y 61,3 µg/mL respectivamente y MT > 200 µg/mL. Ambos derivados presentan un porcentaje de inhibición de carga parasitaria mayor al compuesto de partida a una concentración de 20 µg/mL.
1- Robledo S, Osorio E, Muñoz D, Jaramillo LM, Restrepo A, Arango G, Vélez I. In vitro and in vivo cytotoxicities and antileishmanial activities of thymol and hemisynthetic derivatives. Antimicrob Agents Chem 2005: 1652?1655.
2- Samarasekera R, Weerasinghe IS, Hemalal KP. Insecticidal activity of menthol derivatives against mosquitoes. Pest Manag Sci 2008; 64(3): 290-5.
3-Rannard SP, Davis NJ. The selective reaction of primary amines with carbonyl imidazole containing compounds: Selective amide and carbamate synthesis. Org Lett 2000; 2 (14): 2117-2120.