PERALTA MARIANA ANDREA
Congresos y reuniones científicas
Título:
CINÉTICA DE INHIBICIÓN DE UNA FLAVANONA PRENILADA OBTENIDA DE DALEA BOLIVIANA SOBRE LA ENZIMA TIROSINASA
Autor/es:
SANTI MARIA D; PERALTA MARIANA A; CABRERA JOSE L.; ORTEGA, M. GABRIELA
Reunión:
Congreso; XLIV REUNIÓN ANUAL DE LA SOCIEDAD ARGENTINA DE FARMACOLOGÍA EXPERIMENTAL (SAFE); 2012
Resumen:

La formación de melanina es uno de los factores más importantes en la determinación del color de la piel en mamíferos y es catalizada por la enzima tirosinasa. Compuestos inhibidores de tirosinasa tendrían importancia en el tratamiento de enfermedades que presentan anormalidades en la pigmentación y  en su uso como agentes blanqueadores en cosmética. Nuestro grupo de investigación ha llevado a cabo el estudio químico y farmacológico de Dalea boliviana, obteniendo flavanonas preniladas con actividad inhibidora de tirosinasa. Una de ellas, (2S) - 5, 7, 2 ´ - trihidroxi-5 ´-(1´´´,1´´´-dimetilalil)-8-prenilflavanona (1), manifestó  una interesante actividad inhibidora sobre tirosinasa (CI50 de 27,1 μM). Así, el objetivo del presente trabajo fue la determinación de los parámetros cinéticos de la enzima tirosinasa, en presencia de 1. Tirosinasa (200 U/mL) tuvo un comportamiento cinético del tipo Michaeliano, con una Km a 25º C en ausencia de inhibidor de 0,11 ± 0,02 µM y en presencia del inhibidor, a 25 y 50 µM, sus Kap (a 25º C) fueron de  0,26±0,15µM y 0,30±0,13µM, respectivamente, indicando una inhibición del tipo reversible y competitiva. La constante de inhibición (Ki) de 1 a 25ºC fue de 30,703±0,002 µM. Este es el primer estudio que evalúa  los parámetros cinéticos enzimáticos de tirosinasa en presencia de 1, el cual podría ser utilizado para el tratamiento de patologías que cursan con anormalidades en la pigmentación de la piel o como un blanqueador en cosmética.