Introducción: el fármaco Sulfadiacina (SDZ) es muy utilizado en la práctica médica para el tratamiento de infecciones bacterianas. El mismo posee una baja solubilidad acuosa (0,074 mg/ml), lo cual incide de manera negativa sobre su biodisponibilidad. Las ciclodextrinas (CDs) son oligosacáridos cíclicos, capaces de formar complejos de inclusión con compuestos lipofílicos, permitiendo de esta manera mejorar algunas propiedades farmacéuticas de estos, tales como la solubilidad acuosa y la estabilidad.
Objetivos: el propósito de este estudio fue desarrollar un nuevo procedimiento que permita incrementar la solubilidad acuosa de SFC, a través de la formación de complejos de inclusión utilizando:B-ciclodextrina (B-CD) y metil-ß-ciclodextrina (MB-CD).
Diseño: la constante de estabilidad y la estequiometría para ambos complejos fueron determinadas en solución acuosa mediante análisis de solubilidad de fases. Se prepararon muestras en solución acuosa y en soluciones reguladoras de pH 2 y 8 para estudiar la influencia del estado de ionización del fármaco en la complejación con CDs. En estado sólido, los sistemas binarios, preparados mediante simple mezcla física o por liofilización, fueron estudiados por Espectroscopía Infrarroja (IR), Calorimetría diferencial de barrido (DSC) y Termogravimetría (TG).
Resultados: con ambas CDs se obtuvieron complejos solubles de estequiometría 1:1. La MB-CD demostró conferir una mayor solubilización al fármaco respecto a la B-CD. A su vez, este incremento es mayor cuando se combina el efecto de la formación del complejo con la existencia del fármaco como especie iónica. Los resultados obtenidos por IR, DSC y TG muestran que se forman verdaderos complejos de inclusión, SDZ:B-CD y SDZ:MB-CD, cuando los mismos son preparados mediante liofilización.
Conclusiones: se obtuvo un importante incremento en la solubilidad acuosa de SDZ, principalmente en el caso de los complejos formados con MB-CD, lo cual permitirá la utilización de estos complejos en la formulación de medicamentos que contengan este fármaco como principio activo.
