Introducción: La vehiculización de fármacos a partir de ciertosmateriales (liposomas, nanopartículas (NPs), etc), permite el transporte enforma controlada y selectiva. Las NPs de poliacrilamida (PAA) son vehículosprometedores para la incorporación de fármacos en terapia fotodinámica (TFD) einactivación fotodinámica (IFD). La matriz de NPs de PAA, protege la formaactiva del fotosensibilizador (FS) de posibles degradaciones enzimáticas o delentorno biológico y previenen la agregación del mismo. Así, se sintetizaronnuevas NPs de PAA para vehiculizar cuatro FSs (Rojo Neutro (RN), Rojo Neutromonobromado (RNBr), Azure B (AzB) y Azure B monobromado (AzBBr)), con actividaden TFD e IFD.1,2
Objetivo: Estudiar la producción de oxígeno singlete (1O2)y estabilidadquímica, de estos nuevos FSs de tercera generación.
Materiales y métodos: El rendimiento cuántico de producción de 1O2 (fD) se determinó mediante lafoto-oxidación de ácidodimalónico de 9,10-dimetilantraceno (ABDA).
En los estudios de estabilidad química, se empleó un buffer pH 7,4 a 37 °C y se tomaronalícuotas a diferentes tiempos. En ambos ensayos se empleó, como técnica analítica, la espectrofotometríaUV-Visible.
Resultados: El fD de RNBr aumentó dos veces conrespecto a lo observado para RN, cuando ambos FSs se incorporaron en las NPs.Este fenómeno está relacionado con el ?efecto del átomo pesado? lo cual conducea un incremento en la eficiencia fotosensibilizante.3 Asimismo, NR yNRBr resultaron ser mejores productores de 1O2 contenidos en las NPs respecto a los FSs libres.
Porotra parte, AzBBr presentó menor fD que AzB. Esto puede deberse aque el derivado monobromado presenta mayor agregación, lo que disminuyela eficacia fotodinámica del FS. Por otro lado, AzB y AzBBr en presencia de lasNPs exhibieron un comportamiento similar al descripto anteriormente. Sinembargo, AzBBr en NPs presentó mayor fD en comparación conel compuesto libre en agua. Esto demuestra que la vehiculización de AzBBraumentó su eficacia fotodinámica.
Los estudios de estabilidad química se llevaron a cabocon los FSs libres y cargados en las NPs. De acuerdo a los resultadosobtenidos, RN, AzB y AzBBr libres no presentaron degradación en el buffer pH 7,4 durante 6 h de estudio.Sin embargo, RNBr resultó ser muy inestable (t1/2 10 min). Cuandolos ensayos se realizaron en presencia de las NPs, se pudo observar que laestabilidad de RNBr aumentaba considerablemente (estable durante todo elensayo). NR, AzB y AzBBr se mantuvieron estables al ser incorporados en las NPs.
Conclusión: La evaluación de las propiedades fisicoquímicas deestos FS de tercera generación, permitió concluir que las NPs de PAA permitenmejorar algunos aspectos desfavorables de los FS de segunda generación. Estoconduce a un prometedor sistema de vehiculización de fármacos con potencialaplicación en determinadas terapias.
