Síntesis de nuevos inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa reversa del VIH-1: 4,6-diarilpirimidinas y diarilbencenos

SERGIO R. RIBONE, M. EUGENIA BUDÉN, WIN DEHAEN, ADRIANA PIERINI Y MARGARITA C. BRIÑON

Villa Carlos Paz, Córdoba

Congreso; XVIII Simposio nacional de Química Orgánica; 2011

Sociedad Argentina de Investigación en Química Orgánica

La terapia actual para combatir el Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH) es la combinación de 3 o más fármacos, constituyendo lo que se denomina terapia antirretrovial de alta actividad. Los inhibidores no nucleosídicos de la Transcriptasa Reserva (INNTR) integran esta HAART, debido a su actividad, especificidad y baja toxicidad. La familia de diarilpirimidinas (DAPY), es una familia prometedora de INNTR. Es por ello que, el objetivo de este trabajo es sintetizar nuevos INNTR optimizados mediante cálculos, siguiendo las pautas estructurales planteadas, donde se mantuvo la estructura general de tres anillos unidos por enlaces rotables modificando la estructura del anillo central. Por último se evaluó la actividad biológica de los nuevos derivados frente a células infectadas con VIH-1, observandose alto efecto inhibitorio.