Complejos binarios de fármacos hidrofóbicos modelos incorporados a microemulsiones.

ALOISIO C.; GOMES DE OLIVEIRA A.; LONGHI MR.

Salta

Congreso; Congreso XXI de la Federación Panamericana de Farmacia, XVI de la Federación Farmacéutica Sudamericana, XXI Farmacéutico Argentino.; 2013

Congreso XXI de la Federación Panamericana de Farmacia, XVI de la Federación Farmacéutica Sudamericana, XXI Farmacéutico Argentin

Introducción La disolución de fármacos en los fluidos del tracto gastrointestinal es una etapa esencial en la absorción por vía oral y por lo tanto, una adecuada solubilidad acuosa (Sac) es fundamental para el éxito clínico de los mismos. Objetivos El objetivo del presente trabajo fue incrementar la Sac de fármacos hidrofóbicos modelos, Sulfamerazina (SMR) e Indometacina (INM), mediante la incorporación de sus complejos con ciclodextrinas (CD) y Meglumine (MEG) en microemulsiones (ME) biocompatibles. Además, se llevó a cabo la caracterización de los sistemas mediante Resonancia Magnética Nuclear de protones (RMN-H1). Metodología Se construyeron los Diagramas Pseudoternarios de Fases (DPF) de ME conteniendo ligandos (MEL), utilizando 1,8% de ß-ciclodextrina (ßCD), 12% de metil-ß-ciclodextrina (MßCD), 2,4% de hidroxipropil-ß-ciclodextrina (HPßCD) o 5% de meglumine (MEG) en agua y en solución de pH 8 como fase acuosa (W). Se determinó la incorporación de los fármacos en MEL de diferente composición. Los desplazamientos en los corrimientos químicos (CQ) de las señales correspondientes a ME fueron analizados en presencia y en ausencia de fármacos y ligandos. Resultados y Discusión En los DPF se observó una ampliación en la región de obtención de MEs con el agregado de ßCD, MßCD, o MEG. Los mejores resultados para la incorporación de los fármacos en la ME fueron obtenidos con las ME constituidas por fases acuosas de pH 8 con 5% de MEG y 1,8% de ßCD, para SMR e INM, respectivamente. Comparado con la Sac de SMR e INM, los sistemas que proporcionaron mayores Smáx fueron las ME de W=5% MEG en agua y 1,8% ßCD a pH 8, respectivamente. En MEL se observaron los mayores CQ en las señales pertenecientes a los surfactantes, sugiriendo la afinidad de ßCD, MßCD y MEG por la interfase de la ME. Los CQ de los fármacos en MEL respecto a ME sin ligandos sugieren la interacción de SMR e INM con la interfase en la ME W=1,8 %ßCD y la incorporación en la fase oleosa con los demás ligandos. Conclusión En conclusión, pudo demostrarse el beneficio de la combinación de estrategias de complejación y uso de ME para incrementar la Sac de fármacos hidrofóbicos.