Caracterización de microemulsiones biocompatibles para la vehiculización de fármacos hidrofóbicos.

ALOISIO C.; GOMES DE OLIVEIRA A.; LONGHI MR.

Salta

Congreso; Congreso XXI de la Federación Panamericana de Farmacia, XVI de la Federación Farmacéutica Sudamericana, XXI Farmacéutico Argentino.; 2013

Federación Panamericana de Farmacia, Federación Farmacéutica Sudamericana, COFa

Introducción De acuerdo a la literatura, la disminución en la conductividad de una microemulsión (ME) aceite en agua (O/W), con el incremento del contenido de agua (W), sugiere que la fase interna de la ME está compuesta por gotículas de aceite unidas entre si y formando dominios inmersos en la fase acuosa. Además, gotículas de tamaño pequeño proveen estabilidad contra la sedimentación, floculación y coalescencia. Objetivos El objetivo del presente trabajo fue caracterizar la microestructura interna de ME biocompatibles compuestas por aceite de soja (AS), como fase oleosa (O); Fosfatidil Colina de Soja (FCS), polioxietilenglicerol trihidroxiestearato (Emulgin® HRE 40) (EU) y oleato de sodio (OS) como mezcla de surfactantes (S) y agua como fase acuosa (W). Además, evaluar el efecto de la incorporación de fármacos hidrofóbicos modelos, sulfamerazine (SMR) e Indometacina (INM), sobre la microestructura de las ME, al ser utilizadas como sistema de vehiculización. Materiales y métodos La conductividad eléctrica (σ) de las diferentes ME, en ausencia y en presencia de fármacos, fue determinada en función del %W, de O/S y del contenido de fármaco (1-5%). El tamaño de gotícula (TG) y el índice de polidispersidad (PDI) fueron obtenidos a 25 oC. Se evaluó la estabilidad física de los sistemas sometiendo las muestras a centrifugación (50 rpm.s-2, 2000 rpm, 30 min). Resultados y Discusión Se observó una disminución en σ con el incremento de %W y de OS, indicando que las ME poseían un %W superior a la fracción de agua crítica para obtener ME O/W estables, sugiriendo que la fase interna se encuentra compuesta por gotas de O unidas entre sí formando dominios. No se observaron cambios significativos por la incorporación de los fármacos, indicando que no afectan la microestructura de las ME. Los TG fueron de alrededor de 100 nm. La obtención de un solo pico de intensidad de distribución en todas las determinaciones, indicó uniformidad en el TG. No se observó separación, coalescencia ni floculación luego de la exposición a centrifugación, demostrando la estabilidad física de los sistemas obtenidos. Conclusión Fue posible caracterizar las ME, las cuales resultaron ser ME O/W estables y a las cuales se les pueden incorporar SMR e INM para la vehiculización, sin afectar su microestructura, a la vez que presentan tamaño de gotícula y estabilidad física apropiados.