TERAPIA FOTODINÁMICA: DESARROLLO DE NUEVOS FOTOSENSIBILIZADORES I.

MONTES DE OCA MA. NOEL ; VARA JIMENA; URRUTIA MA NOEL ; ORTIZ CRISTINA.

San Juan, Argentina

Congreso; XIII Congreso de la Federación Farmacéutica Sudamericana; 2009

Federación Farmacéutica Sudamericana (FEFAS)

La Terapia Fotodinámica (TFD), es una modalidad terapéutica de gran interés médico utilizada actualmente para el tratamiento de diversas enfermedades oncológicas y no oncológicas (ej: enfermedades infecciosas). Esta metodología, involucra la administración de un agente fotosensibilizador (FS) cuya activación, con luz de longitud de onda específica, produce un efecto fototóxico sobre células anormales y la posterior muerte celular. En este sentido, el eje central del presente trabajo es el desarrollo de nuevos FS mediante la modificación de las características fisicoquímicas, biofarmacéuticas y farmacocinéticas de colorantes catiónicos. Por lo tanto, se llevó a cabo la dibromación del colorante Azure B, derivado de la familia de las Tiazinas. Esta selección se sustenta en la necesidad de incrementar la longitud de onda de máxima absorción y la reactividad fotoquímica del nuevo derivado, por el efecto del átomo pesado.En el presente trabajo se incluyen los resultados obtenidos de la síntesis, caracterización (1H RMN, 13C RMN, HSQC, ESI-MS y espectrofotometría UV-Visible) e identificación (TLC y HPLC) del nuevo colorante, denominado Azure B dibromado (AzBBr2). Además, se presentan los resultados in vitro de la capacidad de inhibición del crecimiento en cinco líneas celulares tumorales humanas (A2780, HBL-100, HeLa, T47D y WiDr) y su comparación con otro derivado sintetizado y caracterizado previamente, Azure B monobromado (AzBBr).Se concluye a partir del análisis de los resultados, que la dibromación de AzB produce el aumento esperado en la λmáx de absorción en comparación con su precursor (10nm) y AzBBr. En relación a la inhibición del crecimiento de las células tumorales (IC50) no se observaron diferencias significativas entre AzB, AzBBr y AzBBr2. En todos los casos se presenta una débil inhibición en el crecimiento de las líneas celulares evaluadas, destacando que esta característica es ventajosa en TFD.