Sistemas de liberación modificada de fármacos basados en complejos Polielectrolito-Fármaco.

PALENA, MARÍA CELESTE; GARCÍA, MÓNICA C.; MANZO, RUBEN HILARIO; JIMENEZ-KAIRUZ, ALVARO F

Santa Fé

Simposio; XI Simposio Argentino de Polímeros; 2015

Universidad Nacional del Litoral

El presente trabajo involucra la preparación y evaluación de las propiedades, fisicoquímicas y biofarmacéuticas, de sistemas de liberación modificada de fármacos, constituidos por los complejos interpolielectrolito- Fármaco (CIPEF).Para ello se seleccionaron dos Polímeros ionizables lineales, comúnmente denominados polielectrolitos (PE), Eudragit® L100 y Eudragit® EPO, y un grupo de siete fármacos (F) modelo, que poseen en su estructura grupos con características básicas y ácidas. Mediante la técnica de coacervación se obtuvieron CIPEF nanoparticulados en dispersión acuosa, con diferentes relaciones estequiométricas, y se realizaron determinaciones dirigidas a evaluar propiedades fisicoquímicas relevantes de estos sistemas: pH, turbidez, distribución de especies en el equilibrio, distribución de tamaño de partículas y potencial electrocinético (). Además se evaluó la eficiencia de incorporación de F y la estabilidad física de las dispersiones durante un mes.Las dispersiones son opalescentes, con  altos, indicando una alta estabilidad física, que pueden ser modificados mediante cambios en la relación estequiométrica de los complejos e incluso invertir la carga. Las nanopartículas presentaron tamaños entre 100 y 350 nm. Más del 80% del F se encuentra formando pares iónicos con los PE.Los estudios en estado sólido por análisis térmico y difracción de rayos X demostraron que la interacción iónica entre el F y los PE es la principal fuerza de unión para la formación de los complejos. Los complejos son amorfos y poco higroscópicos y pueden ser redispersados en agua. Los ensayos de liberación in-vitro verificaron que los CIPEF se comportan como un reservorio que libera lentamente al F en agua, como consecuencia de la alta condensación iónica. La velocidad de liberación aumenta por intercambio iónico con contraiones que estén presentes en fluidos fisiológicos y además son robustos frente a los cambios de pH.Los CIPEF presentan propiedades interesantes para el diseño de sistemas portadores de fármacos para las vías peroral y tópica, que modulen la liberación de estos.