Sistemas de liberación modificada de fármacos basados en complejos Polielectrolito-Fármaco

PALENA, MARÍA C; GARCÍA, MÓNICA C; MANZO, RUBEN; JIMENEZ-KAIRUZ, ALVARO

Simposio; XI Simposio Argentino de Polímeros; 2015

El presente trabajo involucra la preparación y evaluación de las propiedades, fisicoquímicas y biofarmacéuticas, de sistemas de liberación modificada de fármacos, constituidos por los complejos interpolielectrolito- Fármaco (CIPEF). Para ello se seleccionaron dos polielectrolitos (PE), Eudragit® L100 y Eudragit® EPO, y un grupo de siete fármacos (F) modelo, que poseen en su estructura grupos con características básicas y ácidas. Mediante la técnica de coacervación se obtuvieron CIPEF nanoparticulados en dispersión acuosa, con diferentes relaciones estequiométricas. Las dispersiones son opalescentes, con potenciales electrocinéticos altos, indicando una alta estabilidad física, que pueden ser modificados mediante cambios en la relación estequiométrica de los complejos e incluso invertir la carga. Las nanopartículas presentaron tamaños entre 100 y 350 nm. Más del 80% del F se encuentra formando pares iónicos con los PE.Los ensayos de liberación in-vitro verificaron que los CIPEF se comportan como un reservorio que libera lentamente al F en agua, como consecuencia de la alta condensación iónica. La velocidad de liberación aumenta por intercambio iónico con contraiones que estén presentes en fluidos fisiológicos y además son robustos frente a los cambios de pH.