Desarrollo de lípidos nanoestructurados basados en manteca de cacao cargados con dexametasona destinados a terapia ocular

AWDE ALFONSO, HAMOUDI G.; TÁRTARA, LUIS IGNACIO; RIBOTTA, PABLO DANIEL; PALMA, SANTIAGO DANIEL; FORMICA, MARÍA LINA

San Lorenzo

Jornada; Ciclo de Charlas Científicas «Creando Redes» en memoria del Dr. Ing. Hugo Checo (5ta. Edición); 2022

Facultad de Ciencias Químicas de la Universidad de Asunción

Los lípidos nanoestructurados (LNE) son sistemas nanoparticulados que permiten la vehiculización de fármacos que presentan limitaciones asociadas a solubilidad y permeabilidad. La dexametasona (DXM) es un corticoesteroide ampliamente utilizado en oftalmología que, debido a sus limitaciones fisicoquimicas y la dificultad para superar las barreras anatómicas oculares, requiere dosis elevadas que pueden provocar efectos secundarios indeseados. En este trabajo, se propone el desarrollo LNE basados en manteca de cacao cargados con DXM (DXM-LNE) como estrategia de optimización de su eficacia terapéutica en desórdenes oculares inflamatorios como la uveitis aguda.Los DXM-LNE se prepararon por ultrahomogenización–ultrasonicación, y se caracterizaron en términos de tamaño medio de partícula(TMP), índice de polidispersidad (IP), potencial zeta (PZ), espectroscopia infrarroja por transformada de Fourier(FTIR), difracción de rayosX(XRD), microscopía electrónica de barrido (SEM), calorimetría diferencial de barrido(DSC) y eficiencia de encapsulación(EE). Su eficacia antiinflamatoria luego de su administración subconjuntival se evaluó en un modelo de conejos albinos con uveítis inducida por endotoxina(EIU), y comparó con un grupo inyectado con suspensión de DXM (sDXM) y otro con solución salina (control).DXM-LNE presentaron TMP de (64±1)nm (estable 60 días a 4°C), estrecha distribución de tamaños, PZ de (-14±2)mV, morfología esférica uniforme y alta EE (101±2)%. Los estudios de FTIR y DSC mostraron ausencia aparente de cambios químicos y térmicos, mientras que no se evidenció expulsión del fármaco por XRD. A su vez, la administración subconjuntival de DXM- LNE no mostró signos clínicos de daño ocular y alivió significativamente la respuesta inflamatoria en cámara anterior en el modelo EUI respecto al grupo control y al tratado con sDXM, demostrando una mejora en la eficacia terapéutica.DXM-LNE podrían considerarse sistemas prometedores para la vehiculización de fármacos de interés terapéutico en oftalmología como los corticosteroides.