Introducción y
objetivos:
El presente trabajo está incluido en un proyecto de Cooperación Científica -Tecnológica
entre Argentina e Italia. El objetivo del mismo fue la preparación, formulación
y evaluación in vitro de sistemas de
liberación modificada de fármacos bajo la forma de ?Dome Matrix®, release modules assemablage?, utilizando
Propranolol (Pp) como fármaco básico modelo de baja solubilidad.
Materiales y métodos: (Carbomer-Pp)50
y (Ácido Algínico-Pp)50 fueron preparados de acuerdo a métodos
establecidos previamente. Para la obtención de las matrices se usó HPMC, Talco
y Estearato de Magnesio. Las matrices
fueron obtenidas por compresión directa empleando un set especial de punzones cilíndricos
que contienen una superficie cóncava y otra convexa. Se evaluó la cinética y
velocidad de liberación in vitro de
Pp en Fluido Gástrico Simulado de los módulos individuales y ensamblados en dos
configuraciones diferentes: ?stacked?
y ?void?.
Resultados: a) Los
sistemas preparados modulan la velocidad de liberación de Pp en medio ácido. La
velocidad varía con la geometría de los módulos: individuales >
configuración stacked >
configuración void, b) El mecanismo
de liberación es de tipo anómalo, la liberación de Pp no es controlado solo por
la difusión sino que hay un contribución significativa del mecanismo de erosión
o de la relajación de la matriz, c) En las condiciones ensayadas, los módulos
ensamblados flotan inmediatamente y permanecen unidos durante todo el proceso
de liberación del fármaco.
Conclusiones: La erosión
de las matrices contribuye significativamente en el mecanismo de control de
liberación de Pp. Los módulos ensamblados liberan el fármaco lentamente y ofrecen
la posibilidad de desarrollar un sistema de liberación gastroretentivo
considerando la inmediata flotación del sistema.