En años recientes el hallazgo de compuestos biológicamente activos ha experimentado considerables cambios debido al advenimiento de nuevas estrategias y tecnologías. Esto redundó en un incremento en el éxito y la eficiencia del descubrimiento de Nuevas Entidades Químicas (NEQ). Sin embargo, la mayoría de ellas presentan baja solubilidad acuosa, lo que lleva a grandes limitaciones en la introducción de fármacos innovadores en terapéutica. Existen diversas estrategias para tratar de resolver el problema de la baja solubilidad acuosa, entre ellas la preparación de diferentes formas sólidas. Dependiendo de la naturaleza química y de la estructura tridimensional, una NEQ puede existir en estado amorfo o en estados cristalinos diferentes (polimorfos). Todas estas formas pueden originar materiales con diferentes estabilidad (química y física), solubilidad acuosa y velocidad de disolución.
En nuestro grupo se ha preparado una biblioteca de N-bencenosulfonil derivados de heterociclos, que actualmente cuenta con 109 compuestos. Los seleccionados para este trabajo (Fig. 1) fueron: 1-(fenilsulfonil)-1H-benzotriazol (1); 1-(fenilsulfonil)-1,2,3,4-tetrahidro-quinolina (2); 2-metil-1-(fenilsulfonil)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina (3) y 2-(fenilsulfonil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina (4).
En el marco de nuestras investigaciones, nos propusimos estudiar las propiedades del estado sólido de 1-4, buscando mejorar su solubilidad acuosa, dado que algunos han mostrado interesante actividad antiparasitaria y antimicrobiana pero que, en general, son poco solubles en agua.
