PREPARACIÓN Y CARACTERIZACIÓN DE DISPERSIONES SÓLIDAS DE 2° Y 3° GENERACIÓN DE NUEVOS AGENTES ANTIMICROBIANOS: P-NITRO-N-BENCENOSULFONIL-1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINA

Congreso; Exposición y Cong. Intern. Fcia. y Bioqca. Industrial, JORFYBI 201; 2017

Es sabido que más del 75 % de las nuevas entidades químicas (NEQ) son poco solubles en agua,1 lo cual lleva a que muchas sean descartadas o bien, si logran alcanzar las etapas finales de aprobación, sean comercializadas como nuevos fármacos con formulaciones que presentan baja biodisponibilidad y un mayor riesgo de efectos adversos. El objetivo de este trabajo fue preparar y caracterizar dispersiones solidas (DS) de p-nitro-N-bencenosulfonil-1, 2, 3,4-tetrahidroquinolina (p-NO2-BSTHQ, Fig .1), un compuesto con actividad antiparasitaria frente al Trypanosoma cruzi pero de muy baja solubilidad acuosa (Sa), utilizando soportes poliméricos que puedan inhibir su cristalización, o reducir su cristalinidad, y de este modo mejorar su Sa.