QUINTEROS DANIELA ALEJANDRA
Congresos y reuniones científicas
Título:
Estudios de permeacion intraocular in vitro de un complejo multicomponente de acetazolamida con HP-â-CD y TEA
Autor/es:
SANTIAGO D. PALMA; LUIS IGNACIO TÁRTARA; DANIELA A QUINTEROS; DANIEL A. ALLEMANDI; MARCELA LONGHI; GLADYS GRANERO
Reunión:
Congreso; XVII Congreso Nacional Congreso Nacional de Investigación en visión y oftalmología .; 2008
Institución organizadora:
aivo
Resumen:
ESTUDIOS DE PERMEACION INTRAOCULAR IN VITRO
DE UN COMPLEJO MULTICOMPONETE DE
ACETAZOLAMIDA CON HP-ß-CD Y TEA
Palma SD, Tartara LI, Quinteros D, Allemandi DA, Longhi MR,
Granero GE*
Departamento de Farmacia, Facultad de Ciencias Químicas,
Universidad Nacional de Córdoba. Ciudad Universitaria,5000-
Córdoba, Argentina. *E-mail: glagra@fcq.unc.edu.ar
Introducción: La acetazolamida (ACZ) es un inhibidor de la anhidrasa
carbónica utilizado para reducir la presión intraocular (PIO) en
pacientes con glaucoma. La administración tópica de ACZ permitiría
evitar las desventajas de su administración oral, sin embargo, su poca
solubilidad en agua y baja permeabilidad limitan su biodisponibilidad
intraocular.
Objetivo: El objetivo de este trabajo fue evaluar el efecto sobre la
permeabilidad corneal de un complejo multicomponente de ACZ con
hidroxipropil-ß-ciclodextrina (HP-ß-CD) y trietanolamina (TEA).
Metodología: Los experimentos de permeación in vitro se realizaron
con cámaras de difusión modificadas y córneas de conejos.
Resultados y discusión: Comparando el porcentaje de ACZ permeada
luego de 150 min., entre el sistema ternario ACZ-HP-ß-CD-TEA con
los sistemas binarios ACZ-HP-ß-CD y ACZ-TEA y el producto
comercial AZOPT® (1% p/v brinzolamida), la cantidad de fármaco
permeada al final de cada experimento siguió el siguiente orden:
ACZ-HP-ß-CD-TEA > AZOPT® > ACZ-HP-ß-CD > ACZ-TEA.
Todas las formulaciones tuvieron un tiempo lag de 60 min. El mayor
coeficiente de permeabilidad (Papp) y flujo se obtuvo con el sistema
ternario de ACZ. El aumento en la permeación de ACZ obtenido con
el sistema ternario, ACZ-HP-ß-CD-TEA, se debe posiblemente al
equilibrio rápido de las moléculas de ACZ entre el complejo y el
estado de droga libre en solución, lo cual resulta en una liberación
rápida del fármaco en la superficie del ojo, y en consecuencia, de un
aumento en la biodisponibilidad ocular de ACZ.