FARMACOCINÉTICA PRECLÍNICA DE BENZNIDAZOL DESDE SISTEMAS PORTADORES COMPUESTOS POR COMPLEJOS INTERPOLIELECTROLITOS

GARCÍA, MÓNICA; MARIA L GUZMAN; MARIA E OLIVERA ME; LITTERIO, NICOLAS; MARIA E OLIVERA ME; JIMENEZ KAIRUS, ALVARO

Riobamba

Congreso; VII CONGRESO DE CIENCIAS FARMACEUTICAS ESPOCH-COIFFA 2017; 2017

COIFFA

La enfermedad de Chagas constituye un importante problema de salud pública en América Latina y benznidazol (BZ) es el fármaco de elección para su tratamiento. Su baja solubilidad y severos efectos secundarioscomprometensu eficacia y seguridad. BZ se lcomercializa comocomprimidos de liberación inmediata que se administran 2 ó 3 veces al día, durante 60 días. La alta frecuencia de administración y el tratamiento a largo plazo son factores que afectan negativamente el éxito terapéutico. Se han desarrollado complejos interpolielectrolitos (IPEC) cargados de BZ basados en polimetacrilatos (EE-EL-BZ) y polisacáridos (Ch-AA-BZ), cuya liberación controlada permitiría reducir la frecuencia de administración ylos efectos adversos . Objetivo. Evaluar la farmacocinética preclínica de los IPECs cargados con BZ en comparación con la referencia disponible (Abarax®). Metodología. Se utilizaron seis perros adultos, mestizos y sanos, con un diseño cruzado y randomizado (3×2), con un período de lavado de 15 días. La dosis de BZ fue de 100 mg en una única toma oral de EE-EL-BZ, Ch-AA-BZe o referencia. La cuantificación de BZ en plasma se realizó porHPLC-UV. . Resultados. el área bajo la curva de BZ desde los IPEC fue superior al tratamiento de referencia (p<0,01). La Cmax de Ch-AA-BZ y el tmax de BZ desde ambos IPECs fueron mayores que la referencia (p<0.05). La constante de absorción, tiempo de vida media y tiempo medio de residencia fueron similares para todos los tratamientos evaluados. Conclusiones. Nuestros resultados indican que la biodisponibilidad de BZ fue adecuada en la administración de ambos IPECs. Los parámetros farmacocinéticos demostraron que los IPEC prolongan la liberación del fármaco y proporcionan un mantenimiento de su concentración in vivo, lo que permitiría reducir su frecuencia de administración.