Dispersiones sólidas y Nanocristales de Albendazol para la vía oral mediante tecnología de impresión 3D MESO-PP

LOPEZ VIDAL, LUCIA; J.P. REAL; REAL DA; CAMACHO N; PAREDES A; PALMA SD

Jornada; 8VAS JORNADAS PROFESIONALES FARMACÉUTICAS; 2022

Albendazol posee biodisponibilidades erráticas debido a su baja solubilidad y correspondiente baja absorción. Los nanocristales (NC) y las dispersiones sólidas (DS) son métodos utilizados para mejorar esta problemática, sin embargo, ambos enfoques presentan dificultades para vehiculizarse en formas farmacéuticas sólidas (FFS). En este trabajo se combinaron NC y DS con impresión 3D (i3D) MESO-PP (Melting Solidification Printing Process) con el objetivo de mejorar la solubilidad y velocidad de disolución de ABZ. Utilizando ABZ y Poloxamer 188 (P188) (1:1), un molino de perlas y secado por aspersión se obtuvo ABZ-NC. La DS se preparó fundiendo ABZ y P188 a 63ºC en relación 1:1. Con una impresora 3D MESO-PP y una tinta con Peg 1500 y Propilenglicol se obtuvieron los impresos (3DT) con ABZ-NC y con ABZ-DS. Se caracterizaron los ABZ-NC en términos de tamaño e índice de polidispersidad (PDI) con Dispersión dinámica de la luz (DLS). Mediante calorimetría diferencial de barrido (DSC), termogravimetría (TGA), difractometría de rayos X (RX), e infrarrojo por transformada de Fourier (FTIR) se evaluaron propiedades físico-químicas. El ensayo de disolución se llevó a cabo siguiendo el método II de la USP. Se obtuvieron 3DT con 25% de fármaco puro ABZ en forma de NC y de DS de manera efectiva. Los ABZ-NC tuvieron 455 nm (PDI 0,256). Los análisis DSC, TGA, XRD y FT-IR demostraron que ABZ permaneció sin cambios fisicoquímicos en ambos procesos. A 15 min del ensayo de disolución se observó una liberación mayor al 85% para los 3DT-NC y 3DT-DS en comparación con un 25% de los ABZ-NC en cápsulas (NC-C) y un 4% de 3DT control de fármaco puro. Los 3DT con NC y DS exhibieron un comportamiento de disolución in vitro similar entre sí (factor de similitud f2>50) y mejorado en comparación con ABZ-NC-C (f2<31). Según lo observado, la obtención de 3DT-NC y 3DT-DS mediante i3D MESO-PP permitió obtener FFS factibles de ser administradas por vía oral con mejoría de los perfiles de disolución.