Os hormônios tiroidianos são imprescindíveis para a maturação normal dos mamíferos em desenvolvimento. A presença de um déficit de hormônios tiroidianos nas primeiras etapas da vida produz retardo mental e do crescimento. No organismo adulto seu principal efeito é manter a estabilidade metabólica na maioria dos tecidos.
É necessário que exista uma disponibilidade constante de hormônios tiroidianos. Para isto, sua biossíntese e secreção são mantidas entre limites adequados por mecanismos reguladores sensíveis a pequenas mudanças na concentração de hormônios no plasma. A função da glândula tiróide é controlada principalmente pelo hormônio estimulador de tiróide ou tirotrofina (TSH) secretada pela hipófise anterior, onde também participam mecanismos locais de autoregulação, assim como, outros hormônios e fatores parácrinos e autócrinos.
Existe uma reserva de hormônios tiroidianos circulantes no sangue, mantidos mediante um eficiente sistema de transporte. O metabolismo dos hormônios tiroidianos é importante para a regulação da ação hormonal e dos níveis efetivos de hormônios tiroidianos disponíveis localmente nos diferentes tecidos periféricos do organismo e da hipófise.
O efeito dos hormônios tiroidianos é exercido, principalmente, por meio de receptores localizados no núcleo celular que se encontram associados à cromatina e participam ativamente na regulação da expressão de numerosos genes.