MAZZIERI MARIA ROSA
Congresos y reuniones científicas
Título:
DESIGN OF A LIBRARY OF N-BENZENESULFONYL DERIVATIVES OF HETEROCYCLES AS POTENTIAL ANTIPARASITIC DRUGS
Autor/es:
R.J. PAGLIERO; M.J. NIETO; M.R. MAZZIERI
Lugar:
Córdoba
Reunión:
Encuentro; 1ra Reunión Internacional de Ciencias Farmacéuticas; 2010
Resumen:

A raíz de todo ello, la combinación de los fragmentos estructurales BS y heterociclos resulta una hipótesis prometedora para el diseño de nuevos fármacos y así lo han demostrado nuestros resultados previos (6-8).

El objetivo de esta presentación es informar los resultados obtenidos en la búsqueda de nuevos líderes para el tratamiento de la Leishmania, partiendo de una quimioteca de BS-Het y midiendo la actividad frente a Leishmania donovani (L.d.).

Se diseñó y sintetizó una quimioteca de 109 BS-Het como posibles fármacos antiparasitarios, utilizando el Diseño Basado en Fragmentos. Así, fue posible identificar 6 prototipos, que servirán para el diseño de nuevos fármacos inhibidores de L.d. (7). Las estructuras identificadas mostraron buena actividad, con moderada o baja citotoxicidad. Además, los resultados obtenidos mostraron que la unión del BS a los heterociclos estudiados resulta favorable para la actividad frente a L.d., confirmando la bondad de la aproximación utilizada para el diseño de la quimioteca de BS-Het.