Los altos índices actuales de prevalencia de la tuberculosis (TB) y la tuberculosis multifarmacorresistente (TB-MFR) justifica la necesidad de desarrollar nuevos medicamentos activos frente a Mycobacterium tuberculosis, ya que desde hace 30 años no se ha introducido ninguna nueva droga1-3.
Por otro lado, una de las estrategias principales para el descubrimiento y desarrollo de nuevas drogas, es identificar estructuras “líderes” o “prototipos”.
Dentro de los compuestos con actividad antituberculosa informados en literatura figuran numerosas estructuras heterocíclicas4-10, por un lado, y derivados de bencenosulfonilos, por otro10.
Los antecedentes mencionados son tomados como base para hacer una aproximación racional al diseño de nuevos compuestos con posible actividad antituberculosa, buscando prototipos entre los derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles.
Preparación, caracterización e identificación de derivados N-bencenosulfonilos de benzotriazoles, con el fin de buscar nuevos derivados con actividad antimicobacteriana.
Para el diseño y desarrollo de nuevas drogas con actividad anti-TBC se utilizará la metodología propia de la Química Medicinal, que en la primera etapa involucra la síntesis, identificación y caracterización de las nuevas estructuras propuestas.
Los nuevos compuestos se prepararon mediante reacciones de condensación entre el benzotriazol y los respectivos cloruro de bencenosulfonilos. Para su purificación y control de pureza se utilizaron las técnicas más apropiadas para cada caso (destilación, recristalización, cromatografía, espectroscopia, etc). La elucidación estructural se llevó a cabo utilizando los métodos espectroscópicos (IR, RMN, UV, EM). Esto condujo a derivados del benzotriazol donde R: NO2, CH3, OCH3, NHCOCH3, H, F, Br, NH2.
Se informan las propiedades espectroscópicas de los mismos.