Actividad tripanocida de N-bencenosulfonilos de benzimidazol y su influencia en el metabolismo glicolítico del parásito

MIANA GE; SANCHEZ-MORENO, M; MAZZIERI MR

Congreso; XXX Congreso Argentino de Química; 2014

En nuestros laboratorios hemos sintetizado, aislado y purificado 14 N-bencenosulfonilos de benzimidazol (N-BSBZD). Estos compuestos se integraron a una quimioteca focalizada de derivados de N-bencenosulfonilos de heterociclos que responde a principios de diseño racional y cuyas propiedades moleculares se ajustan a los actuales criterios druglike. Resultados preliminares de un screening de alto rendimiento (HTS) sobre 109 derivados de la quimioteca, mostraron una actividad interesante sobre diferentes formas de Tripanosoma cruzi (Tc).1-4 En función de estos antecedentes y, dentro de un proyecto de búsqueda de nuevos fármacos antichagásicos, se planteó el objetivo de medir la actividad in vitro de los N-BSBZD sobre la forma epimastigote (extracelular) de Tc y determinar la concentración inhibitoria, CI50. También, se determinó su toxicidad inespecífica sobre células Vero. Finalmente, con el fin de investigar sobre posibles mecanismos de acción, se estudió la influencia de los derivados sobre el metabolismo de la glucosa del parásito.