Preparación y caracterización de dispersiones sólidas de 2° y 3° generación de nuevos agentes antimicrobianos: p-nitro-N-bencenosulfonil-1, 2, 3,4-tetrahidroquinolina

Congreso; Exposición y Congreso Internacional de Farmacia. y Bioquimica Industrial, SAFyBI. y JORFyBI 2017; 2017

Métodos. La preparación de las DS se efectuó por el método de evaporación de solvente,13 utilizando etanol y diferentes soportes poliméricos [hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), quitosano de bajo peso molecular (CHL), polietilenglicol 6000 (PEG 6000) y poloxamer 188 (POL)]. El surfactante empleado fue laurilsulfato sódico (LSS). Para las DS de 2ª generación se prepararon mezclas NEQ-polímero 1:1 p/p. Para la de 3ª, mezclas NEQ-polímero-surfactante 1:1:0,25 p/p. La caracterización de las muestras sólidas se efectuó mediante difracción de rayos X de polvo (DRXP, Philips PW 1800) y espectroscopía IR (Nicolet iN10 FTIR). Los puntos de fusión (p.f.) se determinaron por el método del tubo capilar (Electrothermal 9100). La mojabilidad se evaluó mediante la determinación de ángulos de contactos (AC) estáticos por el método de la capa de polvo14 en agua Milli Q® a 20-25 °C, y los valores reportados representan la media de 5 determinaciones.Resultados y discusión. Los estudios por DRXP y FTIR indicaron que los polímeros ensayados no inhiben la cristalización de p-NO2-BSTHQ ni interaccionan con este a través de puente hidrógenos, ya que los espectros IR (Fig. 2) y los patrones DRXP (Fig. 3) de las DS preparadas mostraron las bandas (FTIR) y las reflexiones (DRXP) características del compuesto sin modificaciones. Sin embargo, la determinación de los AC reveló que las DS exhibían una alta mojabilidad en agua, pues sus AC fueron marcadamente inferiores a 90° (p-NO2-BSTHQ-POL = 45.5 ± 2.0° y p-NO2-BSTHQ-POL-LSS= 39.0 ± 2.7°) en contraposición con el compuesto puro cuya mojabilidad es muy baja (AC: 144.0 ± 3.1°). Dichos resultados son alentadores y justifican las prosecución de estudios de caracterización y formulación, pues los polímeros impactarían favorablemente en la Sa y velocidad de disolución de esta NEQ al ser la mojabilidad el primer paso en el proceso de disolución