ESTUDIO DE ESTABILIDAD Y FOTOESTABILIDAD DE NUEVOS FOTOSENSIBILIZADORES.

VARA J. Y ORTIZ CS.

Salta

Congreso; XXI Congreso de la Federación Panamericana de la Farmacia y XVI Congreso de la Federación Farmacéutica Sudamericana (FEFAS); 2013

ESTUDIO DE ESTABILIDAD Y FOTOESTABILIDAD DE NUEVOS FOTOSENSIBILIZADORES. VARA J y ORTIZ CS. Departamento de Farmacia, FCQ, UNC. Córdoba. Argentina. jvara@fcq.unc.edu.ar Los Fotosencibilizadores (Fs) son compuestos que tienen la capacidad de activarse con luz generando especies reactivas de oxígeno, responsables de la muerte celular. Estos compuestos son empleados en la Terária Fotodinamica (TFD) para el tratamiento de numerosas patologias oncologicas y no oncologias.1 La estabilidad química y la fotoestabilidad son propiedades importantes a fin de evaluar nuevos Fs. Por éste motivo, el objetivo del presente trabajo es estudiar la estabilidad de Azure B (AzB) y su derivado monobromado (AzBBr).2 Ambos estudios se realizaron utilizando como metododogía validada la espectrofotometría UV-Visible y la Cromatografía Líquida de Alta Eficiencia (HPLC) para corroborar los resultados. El estudio de estabilidad se desarrollo a 37ºC, durante 48hs, en soluciones reguladoras de pH 1,2, 5,8 y 7,4; mientras que la fotoestabilidad se evaluó durante 2hs, en solucion reguladora de pH 7,4 e irradiando con una lámpara Parathom®, 5w. Como resultados del estudio de estabilidad podemos decir que el perfil de las curvas espectrales y el valor de absorbancia a la longitud de onda de máxima absorción (max) de cada colorante fueron constantes en función del tiempo. AzB y su derivado presentaron una max a 646nm y 650nm. Por HPLC se corroboró la existencia de un único compuesto a los diferentes tiempos evaluados, presentando tiempos de retencion (tR) de (3,45±0,02)min y (3,82±0,04)min para AzBy AzBBr. Por otra parte, ambos compuestos se degradaron en presencia de luz presentando un tiempo de vida útil de (10±2)x101min y (32±2)min para AzB y su derivado. Las curvas espectrales obtenidas para AzBBr revelaron, además de la disminución de la absorbancia, un corrimiento hipsocrómicos de 10nm, indicando la formación de productos de degradación. Esto fue corroborado por HPLC, donde observamos el pico correspondiente a AzBBr y uno nuevo con tR de (4,02±0,01)min. Estudios previos de degradaciónes catalíticas de AzB, muestran un corrimiento hipsocómico similar al que observamos para AzBBr.3 Esto nos permite inferir que la bromación acelera la fotodegradación de estos compuestos, el cual podría estar asociada a reacciones de dehalogenación, reducción y ruptura de anillos aromáticos, según lo descripto en literatuta.4 Para incrementar la fotoestabilidad, diferentes autores han demostrado que los sistemas de vehiculización pueden ser eficaces.5 Como conclusión, AzB y AzBBr presentaron alta estabilidad química en las condiciones evaluadas. Además, la bromación incrementó la inestabilidad fotoquímica, por lo que proponemos el desarrollo de Fs de tercera generación para mejorar sus propiedades y contribuir en la eficacia y seguridad de la TFD. Bibliobrafía: 1- C.-K. Lim et al. Cancer Lett. 2012. http://dx.doi.org/10.1016/j.canlet.2012.09.012. 2- MN, Montes de Oca et al. Arch. Pharm. 2013;346(4):255-65 . 3- Martínez, SS et al. Ultrasonics Sonochemistry. 2012; 19: 174–8. 4- Luan, J et al . Journal of Hazardous Materials. 2009; 164: 781–9. 5- Zhang, H et al. Dyes Pigments. 2012; 94: 266-70.