En los últimos 20 años miles de pacientes han sido tratados mediante TFD, utilizando Photofrin® como fotosensibilizador. Este medicamento, a pesar de su extensa aplicación clínica, presenta numerosas desventajas. Por lo tanto, la búsqueda de fotosensibilizadores mitocondriales se incluye como estrategia terapéutica para la fotoquimioterapia de enfermedades neoplásicas.

En base al concepto de desarrollo racional de nuevas drogas antitumorales y reconociendo a la mitocondria como un blanco farmacológico importante para el estímulo de apoptosis en células cancerígenas se propone como objetivo la determinación de la actividad fototóxica en la línea celular de adenocarcinoma mamario murino (LM2) de nuevos fotosensibilizadores mitocondriales, Magenta III (MGIII) y Magenta III mono, di y tribromado (MGIIIBr, MGIIIBr₂ y MGIIIBr₃), respectivamente, como así también, la influencia de las propiedades fisicoquímicas sobre la actividad biológica.

Los resultados obtenidos indican que los colorantes triarilmetanos, a una concentración 5µM, producen fototoxicidad frente a esta línea celular tumoral. Se observó que la viabilidad celular se redujo un 36%, 35%, 29% y 32% para MGIII, MGIIIBr, MGIIIBr₂ y MGIIIBr₃, respectivamente en relación a sus controles oscuridad.

Sin embargo, los derivados bromados, en comparación con el reactivo de partida no presentaron mayor eficacia fotodinámica por ?efecto de átomo pesado?.

La relación entre la lipofilicidad de estas moléculas y el daño producido en las células LM2 permiten concluir que disminuye la muerte celular luego de la irradiación de los cultivos al aumentar la lipofilicidad de las moléculas.

El estudio espectrofotométrico de MGIII y MGIIIBr₃ en diferentes solventes permite atribuir la disminución de la actividad fotodinámica al equilibrio existente entre las especies carbinol y catión. La formación de la especie carbinol de MGIIIBr₃ fue corroborada en diferentes solventes como metanol y etanol, entre otros, determinando en todos los casos la cinética de decoloración. Al respecto, las especies ionizadas son fotoactivas y por lo tanto la decoloración por formación de especies neutras disminuye la eficiencia fotodinámica. Estos estudios permiten concluir que la bromación de MGIII acelera la formación de la especie no coloreada.