LIBERACION DEL DICLOFENAC Y DE SUS COMPLEJOS MULTICOMPONENTES CON CICLODEXTRINAS Y ETANOLAMINAS A TRAVES DE
Introducción: La liberación de un fármaco a través de la piel ofrece muchas ventajas, sin embargo, la piel constituye una barrera natural y solamente muy pocas drogas la pueden penetrar fácilmente y en cantidades suficientes para ser efectivas. El diclofenac, es un agente antireumático no esteroidal, tiene un potente efecto antiinflamatorio, pero no penetra adecuadamente la piel, y por lo tanto no puede alcanzar una concentración efectiva en el sitio de acción luego de su aplicación a través de la misma. Por esta razón, quisimos obtener nuevas formulaciones alternativas de diclofenac destinadas a su administración a través de la piel humana. Recientemente, hemos preparado y caracterizado los complejos binarios y ternarios de diclofenac con Me-ß-CD y etanolaminas (mono-, di- y trietanolamina), los cuales aumentan en forma significativa la solubilidad de este compuesto. Además, las ciclodextrinas, las cuales son oligosaráridos cíclicos, son utilizadas ampliamente para aumentar la biodisponibilidad de numerosos fármacos a través de la piel.
Objetivos: El objetivo de este estudio fue el de investigar el efecto de la formación de complejos binarios y ternarios del diclofenac con metyl-ß-ciclodextrina (Me-ß-CD) y/o etanolaminas sobre la absorción in vitro de este fármaco a través de la piel humana.
Diseño: Los estudios de permeación in vitro fueron realizados con celdas de difusión de Franz, usando especimenes de piel humana.
Resultados: Tanto los sistemas multicomponentes binarios y ternarios de diclofenac, con Me-ß-CD y/o monoetanolaminas, aumentaron la permeación in vitro de este fármaco a través de la piel.
Conclusiones: El aumento de la permeación observada para los complejos binarios y ternarios del diclofenaco, es atribuido a la mayor solubilidad y velocidad de liberación del diclofenaco, debido a la formación de complejos multicomponentes.
