Introducción: Acetazolamida (ACZ) es administrada en forma oral como hipotensor ocular en pacientes con glaucoma. Su baja

solubilidad acuosa fue incrementada mediante el uso de ciclodextrinas (CDs). Sin embargo, algunas veces, la biodisponibilidad de los

fármacos que forman complejos con las CDs se ve disminuida y el agregado de una tercera sustancia puede aumentar la disponibilidad

del principio activo en forma libre.

Objetivos: Evaluar las características de disolución de complejos de ACZ con hidroxipropil-ß-ciclodextrina (HP-ß-CD) y/o trietanolamina

(TEA) obtenidos por el método de Spray-Dried.

Materiales y métodos: Se compararon los complejos obtenidos por Spray-Dried con mezclas físicas. Los estudios de disolución se

realizaron con 50 mg de ACZ o cantidad del complejo equivalente. El medio de disolución consistió en 500 ml de HCl 0,1 M, a 37°C y

75 rpm.

Resultados y discusión: Se graficaron los porcentajes disueltos de ACZ en función del tiempo. Se observó que ACZ se liberó totalmente

en un tiempo menor a 5 minutos a partir de los complejos obtenidos por el método de Spray-Dried. La comparación estadística de los

perfiles de disolución obtenidos a partir de las diferentes formulaciones se realizó calculando los valores f2. Los complejos binarios y

ternarios de inclusión de ACZ presentaron perfiles de disolución similares. Sin embargo, los perfiles de sus respectivas mezclas físicas o

la ACZ comercial o el polvo de ACZ obtenido por Spray-Dried mostraron diferencias significativas.

Conclusión: Los resultados obtenidos indican que la formación de complejos de inclusión de ACZ con HP-ß-CD y/o TEA tiene un efecto

favorable sobre la disolución del fármaco.