Desarrollo de un modelo in vitro para predecir la absorción oral de fármacos en humanos

DELRIVO A, GRANERO G, LONGHI M

TUCUMAN

Congreso; XLIII Reunión Anual de la. SOCIEDAD ARGENTINA DE FARMACOLOGIA; 2011

El objetivo de este trabajo fue desarrollar un nuevo método in vitro, que simule el comportamiento de las membranas de las células del tracto gastrointestinal, para evaluar y predecir la absorción oral potencial de nuevos fármacos.  Estos estudios se realizaron utilizando celdas de difusión de Franz horizontales, en donde entre el compartimento donor y receptor se colocó una membrana soporte de esteres de nitrocelulosa  impregnada, por inmersión, con LIPOID 75 en n-octanol. El compartimento receptor se llenó con una solución salina de fosfato de pH 7,4 (PBS) y la temperatura sé mantuvo a 37 ºC.  El compartimiento donor de las celdas sé llenó con una solución de cada compuesto estándar, de una serie de 17, los cuales cubren un amplio rango de valores de fracción oral absorbida en humanos. El método fue conveniente ya que se determinó la correlación entre los valores de permeabilidad aparente (Papp) obtenidos con los diferentes estándares y datos de la extensión de absorción en humanos (Fa), a través de la siguiente ec. (Sugano):

 a es una constante. Además se realizaron estudios de Microscopia electrónica de transmisión de la membrana obtenida, donde podemos observar la integridad de la misma antes y luego de ser utilizada. Se concluye que se logró obtener un método rápido y simple para predecir la absorción oral humana.