Estudios de permeación intraocular in vitro de un complejo multicomponente de acetazolamida con HPßCD y TEA

PALMA SD, TARTARA LI, QUINTEROS D, ALLEMANDI DA, LONGHI MR, GRANERO GE

CORDOBA

Congreso; V Congreso Asociación de Investigación en Visión y Oftalmología (AIVO); 2008

La acetazolamida (ACZ) es un inhibidor de la anhidrasa carbónica utilizado para reducir la presión intraocular (PIO) en pacientes con glaucoma. La administración tópica de ACZ permitiría evitar las desventajas de su administración oral, sin embargo, su poca solubilidad en agua y baja permeabilidad limitan su biodisponibilidad intraocular. El objetivo de este trabajo fue evaluar el efecto sobre la permeabilidad corneal de un complejo multicomponente de ACZ con hidroxipropil-b-ciclodextrina (HP-b-CD) y trietanolamina (TEA). Los experimentos de permeación in vitro se realizaron con cámaras de difusión modificadas y córneas de conejos.Resultados y discusión: Comparando el porcentaje de ACZ permeada luego de 150 min., entre el sistema ternario ACZ-HP-b-CD-TEA con los sistemas binarios ACZ-HP-b-CD y ACZ-TEA y el producto comercial AZOPT® (1% p/v brinzolamida), la cantidad de fármaco permeada al final de cada experimento siguió el siguiente orden: ACZ-HP-b-CD-TEA.Todas las formulaciones tuvieron un tiempo lag de 60 min. El mayor coeficiente de permeabilidad (Papp) y flujo se obtuvo con el sistema ternario de ACZ. El aumento en la permeación de ACZ obtenido con el sistema ternario, ACZ-HP-b-CD-TEA, se debe posiblemente al equilibrio rápido de las moléculas de ACZ entre el complejo y el estado de droga libre en solución, lo cual resulta en una liberación rápida del fármaco en la superficie del ojo, y en consecuencia, de un aumento en la biodisponibilidad ocular de ACZ.