CARACTERIZACIÓN EN ESTADO SOLIDO DE ACETAZOLAMIDA Y DE SUS COMPLEJOS CON HIDROXIPROPIL-β-CICLODEXTRINA Y TRIETANOLAMINA

MARIA J MORA, MARCELA R LONGHI, GLADYS E GRANERO

Porto Alegre-Brasil

Congreso; XIV Congreso FEFAS; 2010

Introducción: Acetazolamida (ACZ) es un potente inhibidor de la anhidraza carbónica que actúa reduciendo la velocidad de formación de fluidos, razón por la cual resulta muy útil en el tratamiento del glaucoma, además es utilizado eventualmente para tratar desórdenes convulsivos como la epilepsia y como promotor de la diuresis. Sin embargo, éste fármaco posee baja solubilidad acuosa, baja permeabilidad y suele ocasionar daños en la mucosa intestinal cuando es administrado por vía oral. Se ha reportado con anterioridad que las ciclodextrinas (CDs), oligosacáridos cíclicos, son capaces de formar complejos de inclusión con muchos compuestos y además, el agregado de etanolaminas aumenta el efecto solubilizante de las CDs debido a la formación de complejos ternarios. Objetivos: Obtener y caracterizar Acetazolamida (ACZ) y sus complejos de inclusión con hidroxipropil-β-ciclodextrina (HPβCD) y trietanolamina (TEA) en estado sólido. Materiales y métodos: Los complejos de inclusión de ACZ con HPbCD y/o TEA, en relaciones molares 1:1 y 1:1:1, se obtuvieron por la técnica de liofilización. Las drogas puras y los complejos de inclusión binarios y ternarios fueron caracterizados mediante Espectrofotometría Infrarroja (IR), Calorimetría Diferencial de Barrido (DSC), Termogravimetría (TG), Difracción de Rayos-X (DR-X) y Microscopía Electrónica de Barrido (SEM). Resultados: Los resultados obtenidos con IR, análisis térmico, rayos-X y SEM, demuestran que se forman complejos de inclusión de ACZ con HPbCD y/o TEA. Conclusión: De acuerdo a los resultados obtenidos podemos concluir que la formación de complejos de inclusión multicomponentes de ACZ con by/o TEA, podría ser una estrategia adecuada para mejorar las características biofarmacéuticas del fármaco estudiado.