Incremento de la estabilidad de Azitromicina en hidrogeles de carbomer

ESTEBAN, SILVIA L.; MANZO, RUBEN H.; ALOVERO, FABIANA L.

Buenos Aires

Congreso; 4º Congreso y Exposición de Tecnología Farmacéutica (ETIF 2006).; 2006

Es conocido que los Macrólidos presentan escasa estabilidad en medio acuoso por lo que se formulan bajo formas farmacéuticas sólidas y/o preparaciones extemporáneas de corta vida útil. Las formulaciones de liberación inmediata exhiben inconvenientes relacionas a sus características subjetivas (sabor amargo) y efectos adversos en el tracto gastrointestinal. El desarrollo de formulaciones de liberación modificada puede contribuir a reducir los inconvenientes enunciados. Como parte de un proyecto de I+D de sistemas farmacoterapéuticos de liberación modificada se estudian polielectrolitos aniónicos como portadores de fármacos básicos. En ese contexto, se prepararon complejos entre Carbomer (C-934 yC-974) y Azitromicina (AZI) bajo la forma de dispersiones acuosas. La estabilidad de AZI en los hidrogeles obtenidos fue estudiada durante su envejecimiento natural y comparada con el comportamiento de AZI en diversas soluciones. Para determinar la concentración de AZI remanente se implementó un ensayo microbiológico siguiendo lineamientos generales de valoración microbiológica de antimicrobianos descritos en FA 7º ed. Los hidrogeles C-AZI exhiben un notable incremento de la estabilidad de AZI respecto de las soluciones acuosas. Luego de 18 meses conservan 75-80% de AZI determinada inicialmente. Los resultados indican que la interacción de AZI con el polímero genera un microentorno que favorece la estabilidad del fármaco en la dispersión acuosa. Mayores estudios son necesarios para definir la factibilidad y beneficios de su utilización en el diseño de una formulación para vía tópica u oral. material pH 90% AZI remanente Aumento estabilidad AZI en C-AZI respecto de: días meses AZI en buffer pH=8 AZI en agua C-974-AZI 8.3 302 ≈ 10 ↑ 32.8 ↑ 170.3 C-934-AZI 9.1 268 ≈ 8.9 ↑ 29.1 ↑ 151.4 AZI (BpH=8) 8.3 9.2 ≈ 0.33 ↑ 5.2 AZI (agua) 9.5 1.8 ---