Preparación y caracterización de sistemas poliméricos portadores de azitromicina

SILVIA LIS, ESTEBAN; RAMIREZ RIGO, MV; MANZO, RUBEN H.; ALOVERO, FABIANA L.

Carlos Paz

Congreso; XVII Congreso Farmacéutico Argentino; 2006

Confederación Farmacéutica Argentina y Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Córdoba

Introducción: Azitromicina (AZI) presenta escasa estabilidad en medio acuoso y se formula bajo formas farmacéuticas sólidas y/o preparaciones extemporáneas de corta vida útil. Las formulaciones de liberación inmediata exhiben características subjetivas y efectos adversos en el tracto gastrointestinal que se podrían reducir mediante la formulación de un sistema de liberación modificada. Objetivos: preparar y caracterizar materiales portadores de AZI (C-AZI) para su potencial utilización en el diseño de sistemas de liberación modificada. Materiales y métodos: Se prepararon hidrogeles de Carbomer 934P cargados con diferentes porcentajes de AZI los cuales fueron sometidos a liofilización. La caracterización del estado sólido se realizó mediante espectroscopia FTIR, análisis térmico (TG, DSC) y difracción de Rayos X. Al material reconstituido se le realizaron estudios reológicos y de eficacia antibacteriana. Adicionalmente, se iniciaron estudios de cinética de liberación. Resultados, Discusión y Conclusiones: La espectroscopia IR indica interacción iónica fármaco-polímero. La difracción de Rayos X revela que los materiales obtenidos se presentan en estado amorfo, sin evidencia de AZI libre. Los termogramas de DSC corroboran la ausencia de fármaco no asociado. La caracterización del material sólido confirma que se han obtenido complejos C-AZI. Los estudios reológicos no evidencian diferencias significativas respecto del hidrogel sin liofilizar. Los complejos C-AZI mantienen su actividad antimicrobiana. Por lo tanto, el procedimiento de obtención del material en forma sólida no altera las propiedades del fármaco. Estos estudios sumados a los resultados preliminares de cinética de liberación indican que estos complejos C-AZI son adecuados para su utilización en el diseño de sistemas de liberación modificada de AZI para vía oral.