Evaluación de actividad inhibidora monofenolasa y difenolasa de tirosinasa de flavonoides aislados de Dalea elegans

CABRERA J.L; M. GABRIELA ORTEGA ; MARIANA PERALTA; MARÍA D. SANTI

La Plata, Bs As

Jornada; XXIII Jornada de Jóvenes Investigadores. AUGM.; 2015

Dalea elegans Gillies ex Hook. & Arn., especie autóctona que crece en nuestra provincia, continua siendo estudiada fitoquímicamente por nuestro grupo de investigación. Antecedentes informan que compuestos flavonoideos obtenidos de otras especies del género Dalea, poseen actividad inhibidora de tirosinasa, enzima involucrada en la vía de síntesis de melanina. Acorde a los antecedentes, y continuando con nuestra búsqueda de compuestos inhibidores, es que en esta oportunidad presentamos el aislamiento y elucidación de 5,7-dihidroxi-6,8-dimetilflavanona (Demetoximateucinol, 1), compuesto informado por primera vez para este género y la evaluación de la actividad inhibidora de tirosinasa (ITyr) de Demetoximateucinol y dos flavonoides anteriormente obtenidos de dicha especie, 7-hidroxi-5-metoxi-6-metilflavanona (Comptonina,2), 7-hidroxi-5-metoxi-6,8-dimetilflavanona (DMF,3). El ensayo de ITyr fue llevado a cabo sobre dos reacciones catalizadas por dicha enzima: Monofenolasa (sustrato L-Tirosina) y Difenolasa (sustrato L-Dopa) según el método de Rahman et al. El control positivo fue Ácido kójico. 1, 2 y 3 presentaron una inhibición monofenolasa a 100µM de (50,0±0,6)%, (22,7±0,6)% y (7,0±0,6)%, respectivamente. La actividad inhibidora de difenolasa a 100µM de (38,2±1,1)%, (27,97±0,1)% y (33,85±0,7)%, respectivamente. La inhibición de Ácido kójico a 100µM fue de ~100% y (38,1±0,2)%, respectivamente. A su vez, fue determinada la CI50 de 1, sobre la actividad monofenolasa de tirosinasa, la cual fue de (97,6±0,3)µM, frente a la del inhibidor de referencia que fue de (4,93±0,01)µM.Así, estos compuestos se presentan como inhibidores moderados de tirosinasa, con impacto en la industria farmacéutica y cosmética.