Clasificación de amitriptilina de acuerdo al sistema de clasificación biofarmacéutico

Cuesta Blanca-Córdoba

Otro; 14º Reunión Nacional GAPURMED; 2005

GAPURMED

Introducción: La Clasificación Biofarmacéutica de los Fármacos (F) permite establecer Bioequivalencia entre medicamentos mediante estudios in-vitro. Esta metodología -recomendada por la OMS y la OPS, y adoptada por la ANMAT- reconoce a los F de alta solubilidad relativa a la dosis (Sd), alta permeabilidad (P) y alta velocidad de disolución (Vd), como candidatos a exención de los estudios de Bioequivalencia in-vivo. Estudios previos han demostrado que más del 60% de los medicamentos esenciales de la OMS cumplirían este requisito, habiéndose clasificado hasta el momento Verapamilo, Ranitidina, Atenolol y Propranolol. Amitriptilina (AMT) ha sido clasificado como F de alta P. Sin embargo, la información disponible actualmente no permite la clasificación de su Sd. El objetivo de este trabajo es clasificar AMT según las premisas del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica y evaluar sus posibilidades de bioexención. Materiales y Métodos: se desarrollaron estudios de solubilidad del F y de Vd de las formulaciones comercializadas en el país. Resultados y Discusión: AMT mostró alta Sd para todas las dosis comercializadas en el país (25 y 75 mg) y en el resto del mundo (10 a 150 mg) por lo que puede ser clasificado como un F de Clase I de acuerdo al Sistema de Clasificación Biofarmacéutica, lo que desde el punto de vista científico lo convierte en candidato a bioexenciones. En medios biorrelevantes, pHs 4.5 y 6.8, mostró alta Vd ( 85% en 30 minutos). A pH 1,2 la disolución incompleta de la cubierta impide cumplir este requisito en las formulaciones ensayadas. Conclusiones: AMT es un F Clase I. Formas farmacéuticas sólidas de este F son candidatas a bioexenciones, siempre que demuestren alta Vd. Las formulaciones actualmente disponibles en el país no cumplen con los requerimientos vigentes. Esta metodología es una opción económica y de fácil implementación, contribuye de forma directa a la racionalización de los procesos de selección y adquisición de medicamentos y es de utilidad para respaldar su intercambiabilidad.