Cefalexina: Clasificación Biofarmacéutica y Bioequivalencia.

GUZMÁN, MARÍA LAURA; ROMAÑUK, CAROLINA BEATRIZ; MANZO, RUBEN HILARIO; OLIVERA, MARÍA EUGENIA

Carlos Paz, Córdoba, Argentina.

Congreso; 17º Congreso Farmacéutico Argentino.; 2006

COLEGIO DE FARMACÉUTICOS DE CÓRDOBA

CEFALEXINA: CLASIFICACIÓN BIOFARMACÉUTICA Y BIOEQUIVALENCIA

 

GUZMÁN, ML; ROMAÑUK, CB; MANZO RH Y OLIVERA ME*

 

Departamento de Farmacia, Facultad de Ciencias Químicas, UNC.  E-mail: *meoliver@mail.fcq.unc.edu.ar

 

Introducción y objetivos: clasificar a cefalexina (CEF), de acuerdo a los parámetros del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica, evaluar sus posibilidades de bioexención y establecer la bioequivalencia entre especialidades disponibles en  la Argentina.

Materiales y metodología: Se relevaron datos de solubilidad (S) y permeabilidad (P) de publicaciones científicas y bibliografía farmacéutica general actualizada y pertinente. La clasificación de S, P y velocidad de disolución (VD) se realizó de acuerdo a lineamientos internacionales (FDA y OMS) tomando como base la fracción de dosis absorbida en humanos (Fa), complementando con información fisicoquímica relevante (coeficiente de partición, espectroscopia IR, constantes de disociación). Para evaluar la bioequivalencia se ensayaron 3 especialidades conteniendo CEF, a pHs 1.2, 4.5 y 6.8 (n=12). La VD se desarrolló en el Aparato 1, 100 rpm, 37ºC.

Resultados y discusión: CEF cristaliza en forma zwiteriónica. La S_mín a 37ºC (12 mg/ml a pH5), revela un número de dosis entre 0.33 (1000mg) y 0.08 (250 mg). Es casi completamente absorbida en el TGI, la Fa es superior al 90%. Un 80% o más de la dosis es excretada sin cambios por orina en las primeras 6 hs. Aunque su lipofilicidad es baja (0.067,pH 5;0.053, pH 6) la P es alta, probablemente debido a su mecanismo de transporte activo, el que comparten con dipéptidos y aminoácidos. CEF, es asignado a la clase I (alta S y alta P) y es candidato a bioexenciones. Las 3 especialidades evaluadas presentaron muy rápida VD (>85% disuelto en <15 minutos) en todo el intervalo de pH fisiológico.  

Conclusión: CEF es un fármaco clase I. Las formas farmacéuticas sólidas de liberación inmediata de este fármaco pueden demostrar bioequivalencia mediante ensayos in vitro. Las 3 especialidades de CEF analizadas demostraron ser bioequivalentes entre sí. 

 

 

 

* XVII Congreso Farmacéutico Argentino. 26-28 de Octubre de 2006; Carlos Paz, Córdoba, Argentina.