Diseño y preparación de formas farmacéuticas sólidas de benznidazol para el tratamiento de la enfermedad de Chagas

TARRAGONA SONIA; PALÓPOLI GASTÓN; MAGGIA NORMA GRACIELA; ORLANDI S; PAREDES ALEJANDRO JAVIER; GARCÍA MÓNICA CRISTINA; ROMAÑUK CAROLINA BEATRIZ; LEONARDI D; LAMAS M; JIMÉNEZ KAIRÚZ ÁLVARO FEDERICO; SALOMÓN CLAUDIO

Buenos Aires

Encuentro; 3° Encuentro Internacional sobre Enfermedades Olvidadas y 15° Simposio sobre Control Epidemiológico de Enfermedades Transmitidas por Vectores; 2012

Fundación Mundo Sano

Introducción. La enfermedad de Chagas es una enfermedad de transmisión vectorial incluida por la Organización Mundial de la Salud (OMS), que se ubica dentro del grupo de las denominadas ?enfermedades olvidadas o desatendidas?. Se estima que en la región de las Américas, cerca de 100 millones de personas están en riesgo de contraer la enfermedad, en tanto que cerca de 8 millones ya se encuentran infectados. Según estimaciones de la OMS (2006), se calcula que en la Argentina el número de personas expuestas a la enfermedad se encontraría próximo a las 7.600.000, en tanto que entre 1,6 y 2 millones estarán infectadas y más de 300.000 afectadas por cardiopatías de origen chagásico. El Programa Nacional de Chagas ha estimado que cada año nacen unos 1300 infectados. El objetivo general de este proyecto es el desarrollo de nuevas formulaciones sólidas y líquidas de benznidazol: comprimidos de rápida liberación y comprimidos masticables. Materiales y métodos. Se prepararon comprimidos de rápida liberación de 50 y 100 mg de benznidazol, empleando como excipiente desintegrante almidón pregelatinizado, crospovidona, por el método de granulación húmeda. Otra alternativa propuesta fue la formulación de formas masticables, como comprimidos a partir de ChewSweet G62 y a base de geles azucarados que contenían 25, 50 y 100 mg del fármaco. En todos los casos, se identificó fisicoquímicamente el principio activo y se caracterizaron los comprimidos mediante ensayos farmacotécnicos. Resultados y discusión. A partir de los resultados obtenidos, se puede postular que todas las formulaciones desarrolladas presentaron un marcado aumento de la velocidad de disolución respecto del comprimido comercial. La rápida disolución aportaría un potencial aumento en la absorción del benznidazol, lo que mejoraría su eficacia terapéutica. En el caso de las preparaciones masticables, los ensayos preliminares indicaron que los comprimidos masticables obtenidos tienen un buen sabor, no dejan sabor amargo residual luego de la deglución y enmascaran efectivamente el mal sabor del benznidazol. Conclusiones. Las nuevas formulaciones de benznidazol podrían emplearse como alternativas terapéuticas innovadoras para pacientes infectados, tanto pediátricos como adultos, esperando obtener una mejor y más segura dosificación. Los resultados de este estudio multicéntrico, con la participación del Ministerio de Salud de la Nación y la Fundación Mundo Sano y dos universidades nacionales, demuestran que es posible alcanzar los objetivos propuestos, tendientes a mejorar la terapéutica de la enfermedad de Chagas.