ROMAÑUK CAROLINA BEATRIZ
Congresos y reuniones científicas
Título:
Nuevos derivados farmacéuticos de antimicrobianos fluoroquinolónicos: caracterización a nivel molecular y particulado.
Autor/es:
ROMAÑUK CAROLINA BEATRIZ; MANZO RUBEN HILARIO; OLIVERA MARÍA EUGENIA
Lugar:
Buenos Aires
Reunión:
Congreso; 16º Congreso Farmacéutico Argentino.; 2005
Institución organizadora:
Confederación Farmacéutica Argentina-COFA
Resumen:
Introducción y Objetivos: en nuestro laboratorio hemos desarrollado una serie de sales de los Antimicrobianos Fluoroquinolónicos (AMFQs) a los fines de mejorar sus características subjetivas desfavorables. El objetivo de este trabajo fué la caracterización de las propiedades físico?químicas a nivel molecular y particulado de los compuestos sintetizados.
Materiales y Métodos: se prepararon los derivados de Ciprofloxacino (D-CIP), Enrofloxacino (D-ENR), Norfloxacino (D-NOR) y Ofloxacino (D-OFL). Los productos fueron evaluados mediante FTIR, TLC, 1H-RMN, XRPD, DCS-TGA y Solubilidad de acuerdo a los parámetros del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (SCB). En cada ensayo se comparó cada derivado con sus respectivos precursores y la mezcla física de sus componentes.
Resultados y Discusión: La composición y pureza de los sólidos aislados fue constatada por TLC, 1H-RMN, XRPD, FTIR y DSC-TGA, verificándose que la reacción ocurre a través del nitrógeno básico de la piperazina. Todos los derivados son cristales aciculares muy finos, de color blanco o ligeramente amarillento y se obtienen en forma pura, presentan un punto de fusión definido y no reflejan pérdida de peso previo a la fusión por lo que podría inferirse que no poseen agua de cristalización en su estructura. La solubilidad se encuentra incrementada con respecto a la de los AMFQs sin salificar. El cálculo del cociente Dosis/Solubilidad arrojó valores inferiores a 250 ml para D-ENR, D-NOR y D-OFL; en tanto que para D-CIP y los precursores fue superior.
Conclusiones: los resultados obtenidos permitieron caracterizar los nuevos derivados. La solubilidad medida a 37°C permitió encuadrar a D-ENR, D-NOR y D-OFL como fármacos de alta Solubilidad relativa a la Dosis según los lineamientos del SCB lo que representa una ventaja adicional. Estos productos pueden ser catalogados como nuevos derivados farmacéuticos de los AMFQs y exhiben potencial utilidad en terapéutica humana y veterinaria.
Materiales y Métodos: se prepararon los derivados de Ciprofloxacino (D-CIP), Enrofloxacino (D-ENR), Norfloxacino (D-NOR) y Ofloxacino (D-OFL). Los productos fueron evaluados mediante FTIR, TLC, 1H-RMN, XRPD, DCS-TGA y Solubilidad de acuerdo a los parámetros del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (SCB). En cada ensayo se comparó cada derivado con sus respectivos precursores y la mezcla física de sus componentes.
Resultados y Discusión: La composición y pureza de los sólidos aislados fue constatada por TLC, 1H-RMN, XRPD, FTIR y DSC-TGA, verificándose que la reacción ocurre a través del nitrógeno básico de la piperazina. Todos los derivados son cristales aciculares muy finos, de color blanco o ligeramente amarillento y se obtienen en forma pura, presentan un punto de fusión definido y no reflejan pérdida de peso previo a la fusión por lo que podría inferirse que no poseen agua de cristalización en su estructura. La solubilidad se encuentra incrementada con respecto a la de los AMFQs sin salificar. El cálculo del cociente Dosis/Solubilidad arrojó valores inferiores a 250 ml para D-ENR, D-NOR y D-OFL; en tanto que para D-CIP y los precursores fue superior.
Conclusiones: los resultados obtenidos permitieron caracterizar los nuevos derivados. La solubilidad medida a 37°C permitió encuadrar a D-ENR, D-NOR y D-OFL como fármacos de alta Solubilidad relativa a la Dosis según los lineamientos del SCB lo que representa una ventaja adicional. Estos productos pueden ser catalogados como nuevos derivados farmacéuticos de los AMFQs y exhiben potencial utilidad en terapéutica humana y veterinaria.
