OBTENCIÓN Y CARACTERIZACIÓN DE UNA NUEVA FORMA SÓLIDA DE EFAVIRENZ

STERREN VANESA; ZOPPI ARIANA; ABRAHAM MIRANDA JULIETA; LONGHI MARCELA

Bahía Blanca

Congreso; XIII Reunión Anual de la Asociación Argentina de Cristalografía; 2017

Asociación Argentina de Cristalografía

El entendimiento de la química del estado sólido es un aspecto importante a considerar en el desarrollo de nuevos fármacos o la mejora de los existentes [1]. Efavirenz (EFZ) es un fármaco antirretroviral utilizado para el tratamiento de la infección causada por el virus de la inmunodeficiencia humana (HIV) [2]. En esta investigación se plantea la obtención de una nueva forma sólida que permita superar la baja solubilidad acuosa que presenta.El sistema sólido fue preparado a partir de una combinación de EFZ en etanol con una solución acuosa del aminoácido, con posterior evaporación lenta del sistema de solvente (EFZ:ARG EV).También fueron obtenidos la mezcla física de ambos componentes (EFZ:ARG MF) y el fármaco puro por evaporado de etanol (EFZ EV). Durante la caracterización fisicoquímica no se observaron grandes diferencias entre EFZ, EFZ EV y EFZ:ARG MF, mientras que el sistema obtenido por evaporación ha demostrado ser una nueva estructura cristalina. Se observaron cambios por difractometría de rayos x de polvos (Fig.1), técnicas de análisis térmico y espectroscopia de infrarrojo, donde los corrimientos en las bandas de N-H y C=O pueden sugerir la formación de uniones puente hidrógeno. Además, las imágenes obtenidas por microscopía electrónica de barrido han permitido corroborar que tanto el tamaño como la morfología de las partículas han cambiado. Finalmente, en el ensayo de disolución realizado en lauril sulfato de sodio al 0,5%, se vio incrementado el porcentaje de fármaco disuelto respecto al fármaco puro.Se pudo comprobar mediante diferentes técnicas analíticas la formación de una nueva estructura cristalina a través de un método sencillo, con un coformador adecuado para uso farmacéutico y un solvente normalmente utilizado en formulaciones, debido a esto resultaría interesante continuar con los estudios del sistema obtenido.Palabras claves: Efavirenz, arginina, difractometría de rayos x de polvos, análisis térmico[1] R. Chadha, P. Arora, A. Saini, S. Bhandari, Recrystallization, Prof. Krzysztof Sztwiertnia (Ed.), InTech, 2012.[2] M. M. Marques, C. A. Rezende, G. C. Lima, A. C. S. Marques, L. D. Prado, K.Z. Leal, H. V. A. Rocha, G. B. Ferreira, J. A. L. C. Resende, J. Mol.Struct., 1137 (2017) 476-488.