Resumen:
Los polímeros como
Silicone Polydimethyl Siloxane (PDMS) y Polysoprene (PI) son matrices
frecuentemente utilizadas en los dispositivos comerciales para sistemas de
liberación controlada de esteroides. Algunos como en este caso que tienen
soportada la droga progesterona (P4) se utilizan para controlar el ciclo del
celo en el ganado y de esta forma lograr sincronizarlo. La P4 presenta dos
polimorfos , hasta ahora reportados denominados alfa y beta, siendo el primero
más estable y menos soluble y el segundo el inestable y , como consecuencia,
más soluble. Se prepararon sistemas poliméricos con P4 y se realizó la
caracterización físico química y de estructura cristalina por DRX, FT IR y
Microscopía Optica de los dispositivos. Las muestras preparadas en diferentes
solvente, condiciones y matriz utilizadas se caracterizaron y se
identificó el polimorfo o mezcla de
fases presentes. Las muestras PDMS preparadas con diferentes cantidades de P4
(50mg, 100mg, 150mg y 200mg) presentaron en todos los casos P4 polimorfo alfa.
En cambio, las muestras PI presentaron polimorfo beta en la muestra de 50mg y
polimorfo alfa en las restante. En muestras de estudios in vivo
se observó en el plasma que el nivel crítico
de P4 (2ng/ml) se alcanzó con el dispositivo del silicone comercial que
contiene 1.0 g (DIB) y nuestros dispositivos de la PI que contienen 0.75 g y
0.5 g P4. Por lo cual, aunque varios efectos pueden estar influenciando este
comportamiento, la presencia del polimorfo beta de P4 puede ser uno de los
determinante, debido a su mayor velocidad de disolución. Estudios más extensos
y específicos se requieren para confirmar estos resultados preliminares, que
implican una posible correlación entre la
biodisponibilidad de esta droga, P4,
y su estructura cristalina en
este tipo de sistemas de liberación
controlada