Impacto del polimorfismo de la progesterona en la velocidad de disolución y diferentes matrices poliméricas

PAULINO A.S.; RAUBER G.S.; BORGMANN S.H.M.; FERRO M.; HEREDIA V.; BELTRAMO D.M.; BIANCO I.D.; CARDOSO S.G.; CUFFINI S.L.

Posadas. Misiones. Argentina

Congreso; V Reunión de la Asociación Argentina de Cristalografía; 2009

Asociación Argentina de Cristalografía

Actualmente los dispositivos comerciales de administración intravaginal de progesterona (P4)  consisten en un sistema de liberación controlada de una matriz polimérica de polidimetilsiloxano (PDMS) con una dispersión homogénea P4. Principalmente en aplicaciones en el control del ciclo estral a través de tratamientos con esta hormona se realiza utilizando dispositivos intravaginales (IV) cargados con P4. Estudios comparativos de liberación de P4 desde matrices de PDMS y PI reflejaron la influencia de la naturaleza de la matriz en el perfil de liberación, obteniendo una liberación de P4 casi 3 veces superior desde matrices de PI que desde matrices de PDMS. Sumado a esto, la P4 presenta dos polimorfos hasta ahora reportados, denominados alfa y beta, siendo el primero más estable y menos soluble y el segundo el inestable y, como consecuencia, más soluble. El objetivo del trabajo fue caracterizar las estructuras cristalinas y su correlación la la velocidad de disolución intrínseca (VDI).  Se cargaron matrices (PDMS o PI) con P4 y se realizó la caracterización físico química y de estructura cristalina por DRX, FT IR y Microscopía Optica. Las muestras fueron preparadas disolviendo la hormona en diferentes solventes e incorporándola a la matriz polimérica bajo distintas condiciones. Muestras de PDMS preparadas con diferentes cantidades de P4  presentaron en todos los casos P4 polimorfo alfa. En cambio, muestras de PI cargadas con 50 mg de P4 presentaron polimorfo beta. Muestras PI cargadas con 100mg, 150mg y 200mg P4 presentaron polimorfo alfa.  A partir de la información estructural de los polimorfos de P4 , alfa y beta, comprender el comportamiento en la velocidad de disolución y diferentes interacciones con las matrices poliméricas.