CARACTERIZACION FÍSICO-QUÍMICA EN ESTADO SÓLIDO DE LOS COMPLEJOS DE POLIMORFOS A Y C DE MEBENDAZOL CON Beta-CICLODEXTRINA

Córdoba

Congreso; COIFFA 2015; 2015

Facultad de Ciencias Químicas-Universidad Nacional de Córdoba

El mebendazol (MBZ) es un fármaco antihelmíntico de amplio espectro que se administra fundamentalmente por vía oral, ya sea en forma de comprimidos o en suspensión. Este fármaco tiene muy baja solubilidad acuosa y en consecuencia, una baja biodisponibilidad. El MBZ en estado sólido, exhibe 3 polimorfos, con propiedades biofarmacéuticas y farmacodinámicas diferentes. Una estrategia prometedora para aumentar solubilidad y biodisponibilidad oral de fármacos poco solubles es el uso de ciclodextrinas (CD).En este contexto, este trabajo se enfoca en investigar la interacción de los polimorfos A y C de MBZ con B-CD en estado sólido, con la finalidad de lograr sistemas que permitan mejorar el perfil farmacoterapéutico de MBZ.Para ello se realizó la preparación y caracterización de complejos de inclusión.Se obtuvieron complejos MBZ A:B-CD y MBZ C:B-CD empleando la técnica de liofilización. La caracterización de MBZ A, MBZ C, los complejos y sus mezclas físicas (MF) se realizó por espectroscopia infrarroja con transformada de Fourier (FT-IR), espectros de alta resolución de 13C por Resonancia Magnética Nuclear en estado sólido (13C-SSRMN), Difracción de rayos X de polvos (DRXP) y Calorimetría diferencial de barrido (DSC). En los estudios de caracterización se observaron las diferencias significativas que exhiben los polimorfos A y C de MBZ, tal como se ha reportado en la literatura. Por otra parte, fue posible confirmar la formación de complejos como resultado de la interacción de MBZ A y MBZ C con B-CD en estado sólido. En conclusión, los resultados obtenidos confirman la interacción de ambos polimorfos de MBZ con B-CD en estado sólido, generando diferentes complejos de inclusión que constituyen matrices alternativas para mejorar la solubilidad del fármaco.