Dispersiones sólidas como estrategia para incrementar la solubilidad de Ivermectina.

Simposio; SIMPOSIO IBEROAMERICANO EN LÍNEA - COIFFA - 2022- SALUD GLOBAL Y SOSTENIBILIDAD; 2022

COIFFA

Ivermectina (IVM) es un agente antiparasitario con amplio espectro de actividad contra ectoparásitos y endoparásitos. Es el fármaco de elección para el tratamiento de dos tipos de enfermedades infecciosas desatendidas, la oncocercosis y la filariasis linfática. A pesar de su amplio uso en medicina humana y veterinaria, pertenece a la clase II del sistema de clasificación biofarmacéutico. En otras palabras, esta droga se caracteriza por tener buena permeabilidad, pero su uso se ve limitado debido a su escasa solubilidad acuosa. En este contexto, se planteó como objetivo evaluar el efecto de sistemas multicomponentes obtenidos con diferentes polímeros y desarrollar dispersiones sólidas que permitan revertir la escasa solubilidad acuosa de Ivermectina, mejorando su desempeño biofarmacéutico. Se evaluó el efecto de sistemas multicomponentes binarios y ternarios sobre la solubilidad acuosa de IVM, los que se obtuvieron empleando diferentes concentraciones de Poloxamer 407 (P407), Polivinilpirrolidona k90 (PVP-k90), Polivinilpirrolidona k30 (PVP-k30) y Polietilenglicol 8000 (PEG 8000). Se evidenció que los sistemas multicomponentes binarios y ternarios con diferentes polímeros son capaces de aumentar la solubilidad de IVM. Se destacó el sistema IVM: P407 al 1% p/v con un incremento de 834 veces respecto a la solubilidad del fármaco libre. Por otro lado, los sistemas ternarios con los excipientes P407 1% p/v y PVP k-30 5% lograron un resultado similar, aunque no superior al obtenido por el sistema binario con P407 al 1% p/v. En consecuencia, se demostró la ausencia de un efecto sinérgico entre estos polímeros. Todas las DS obtenidas empleando P407demostraron un efecto solubilizante significativo que podría atribuirse al tamaño nanométrico de sus partículas. En particular, la DS resuspendida con P407 al 1,5% p/v logró el mayor incremento en la solubilidad del fármaco. En conclusión, las DS IVM:P407 se presentan como candidatos prometedores para el desarrollo de formulaciones farmacéuticas orales de IVM con propiedades biofarmacéuticas optimizadas.